环丙烷是最简单的碳环结构，因其特殊的环张力(kJ/mol)使其具有独特的性质和反应活性。现在越来越多的药物分子引入了环丙烷基团，从-期间，美国FDA已经批准上市了18种含有环丙烷基结构的新药。
尽管环张力的存在使环丙烷的化学合成富有极大的挑战性,目前已报道了许多策略来将环丙烷引入到分子中，详细内容推荐阅读ErickM.Carreira发表的综述(Chem.Rev.,,18,)，主要包括以下几种策略：
1）Simmons?Smith环丙烷化反应
2）烯烃与重氮化物加成反应
3）烯烃与卡宾加成反应
4）环异构化反应
5）Kulinkovich反应
6）亲核性的双取代反应
药物合成中的应用
通用名:Cabozantinib(卡博替尼)
CAS号:-68-1
适应症:转移性甲状腺髓样癌
研发企业：EXELIXIS
上市时间:.11.29(FDA)
通用名:Trametinib(曲美替尼)
CAS号:-43-1
适应症:用于BRAFVE或VK基因突变的黑素瘤癌患者的治疗
研发企业：NOVARTISPHARMSCORP
上市时间:.5.29(FDA)
通用名:SimeprevirSodium(西美瑞韦钠)
CAS号:-89-3
适应症:HIV感染及HCV/HIV-1共同感染
研发企业：JANSSENPRODS
上市时间:.11.22(FDA)
合成路线：
通用名:Olaparib(奥拉帕尼)
CAS号:-22-0
适应症:晚期卵巢癌
研发企业：ASTRAZENECAPHARMS
上市时间:.12.19(FDA)
通用名:Tasimelteon(他司美琼)
CAS号:-22-6
适应症:用于治疗过完全失明人士非24h睡醒周期障碍
研发企业：VANDAPHARMSINC
上市时间:.1.31(FDA)
通用名:Finafloxacin(非那沙星)
CAS号:-40-5
适应症:急性外耳道炎
研发企业：NOVARTISPHARMSCORP
上市时间:.12.17(FDA)
合成路线：
通用名:Lenvatinib(乐伐替尼)
CAS号:-92-8
适应症:适用于局部复发或转移、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)
研发企业：EISAIINC
上市时间:.2.13(FDA)
通用名:Lesinurad(来司诺雷)
CAS号:-00-5
适应症:与*嘌呤氧化酶抑制剂联用，用于接受一种*嘌呤氧化酶抑制剂治疗未能达到目标血清尿酸水平的、与痛风相关的高尿酸血症患者
研发企业：IRONWOODPHARMSINC
上市时间:.12.22(FDA)
合成路线：
合成路线：
通用名:Ozenoxacin(奥泽沙星)
CAS号:-41-7
适应症:用于患有由金*色葡萄球菌或链球菌引起的脓疱疮的成人及两个月以上儿童的治疗
研发企业：FERRERINTERNACIONALS.A.
上市时间:.12.11（FDA）
通用名:伏西瑞韦(Voxilaprevir)
CAS号:-07-7
适应症:用于治疗无肝硬化或伴有代偿性肝硬化的成人慢性丙肝患者。（本品为复方制剂，含索非布韦/维帕他韦/伏西瑞韦分别为,和mg）
研发企业：GILEADSCIENCESINC
上市时间:.7.18(FDA)
通用名:NaldemedineTosylate
CAS号:-04-2
适应症:恶心呕吐的药物；便秘
研发企业：SHIONOGIINC
上市时间:.3.23（FDA）
合成路线：
通用名:Tecovirimat(特考韦瑞)
CAS号:-31-8
适应症:用于成人及体质量大于13kg的儿童天花患者的治疗
研发企业：SIGATECHNOLOGIESINC
上市时间:.7.13(FDA)
参考文献：Synthesis,52,A–AE
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